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  化工項(xiàng)目 發(fā)布項(xiàng)目信息

西洛多辛原料及片

項(xiàng)目類(lèi)別: 技術(shù)轉(zhuǎn)讓
發(fā)布時(shí)間: 2014-08-19
備  注: 藥品名稱(chēng):西洛多辛、西羅多辛
英文名稱(chēng):Silodosin
商品名:Urief(R)
化學(xué)名稱(chēng):2,3-二氫-1-(3-羥丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺
CAS.NO:160970-54-7
分子式:C25H32F3N3O4
分子量:495.53
規(guī)格:片 2 mg 4mg 
注冊(cè)類(lèi)別:化3+3
適應(yīng)癥:治療前列腺增生癥
產(chǎn)品特點(diǎn)及上市信息:
Silodosin(西洛多辛)是日本Kissei制藥公司發(fā)明的α1-受體拮抗劑,可用于治療與良性前列腺增生(BPH)或肥大相關(guān)的癥狀。Kissei公司與DaiichiSankyo公司合作申請(qǐng),已于2006年5月在日本獲得上市批準(zhǔn),使用的商品名是Urief(R)。Kissei公司還將silodosin授權(quán)給美國(guó)Watson制藥公司,后者在2008年8月獲FDA申請(qǐng)上市。
良性前列腺增生(BPH)是老年男性常見(jiàn)病之一,以前列腺的非惡性增大為特征。在60歲或以上的老年人中有50%以上患有此癥,而在85歲及以上的老年人中有90%以上者發(fā)病。其發(fā)病原因尚未闡明,一般認(rèn)為與性激素和膽固醇等的分泌、代謝失調(diào)有關(guān)。前列腺的增大會(huì)壓迫尿道,導(dǎo)致膀胱尿流不暢,甚至堵塞膀胱出口。在人類(lèi)前列腺中存在α1A-腎上腺素受體,該受體的激活會(huì)加重尿道梗阻和排尿困難癥狀。因此,通過(guò)阻斷α1A-腎上腺素受體的結(jié)合,可使梗阻的前列腺平滑肌松弛,從而改善癥狀。
西洛辛為選擇性α1A-腎上腺能阻滯劑,臨床前研究表明,其對(duì)尿道的選擇性效應(yīng)分別較哌唑嗪(prazosin)和坦洛辛高12和7.5倍。西洛辛能明顯抑制去甲腎上腺素引起的人前列腺收縮;對(duì)大鼠良性前列腺肥大模型的膀胱活動(dòng)亢進(jìn)有劑量依賴(lài)性的抑制作用,并能提高膀胱收縮的壓力閾值。這些數(shù)據(jù)提示,西洛辛除可改善膀胱功能外,對(duì)緩解良性前列腺肥大相關(guān)癥狀也有效。
研發(fā)進(jìn)度:有穩(wěn)定的生產(chǎn)工藝,待申報(bào)
合作方式:委托開(kāi)發(fā)、聯(lián)合開(kāi)發(fā)

聯(lián)系方法

聯(lián)系人: 肖經(jīng)理
公 司: 山東知安醫(yī)藥技術(shù)有限公司
地 址: 濟(jì)南市天橋區(qū)桑梓店鎮(zhèn)濟(jì)南新材料產(chǎn)業(yè)園區(qū)梓東大道1號(hào)鑫茂齊魯科技城8號(hào)樓2棟503
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